医药网4月17日讯 前不久，国家药监局药审中心发布了《化学药品注射剂仿制药（特殊注射剂）质量和疗效一致性评价技术要求（征求意见稿）》，提出了特殊注射剂化学仿制药研究的一般评价思路。
作为当前药物研发的热点之一，特殊注射剂是指一类复杂的载药系统，包括脂质体、静脉乳、微球、混悬型注射剂等。与普通注射剂相比，特殊注射剂设计的初衷是解决药物的先天不足，通过改良药物剂型使临床需求得到巨大释放，从而产生市场效益。目前，虽然全球仅有少数几家公司能够研发和生产特殊注射剂，但特殊注射剂的市场规模却高达180亿美元，很多产品的市场表现甚至超过新分子实体。
微球市场高速增长
微球（micr osphere）是一种生物物理靶向载药制剂。对于蛋白质类和多肽类药物，其生物活性高、剂量小，制备成聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球是一种绝佳的选择。普通多肽制剂半衰期短，需要频繁注射给药，患者顺应性很差；应用载药微球技术可减少给药次数，增加患者顺应性，尤其在应用于糖尿病、子宫内膜异位症和肢端肥大症等慢性疾病时，优势显著。除了多肽药物，美国FDA批准的PLGA微球产品还包括利培酮微球和纳曲酮微球，通过微球载药，这些药物的顺应性得到极大提高，很大程度上满足了治疗需要。
尽管目前全球上市的微球类产品只有十余个，但其市场规模并不小，平均市场表现并不亚于新分子实体。代表药物包括：奥曲肽微球、亮丙瑞林微球、利培酮微球、艾塞那肽微球等。
我国的微球市场正处于高速增长期，2017年的市场规模已经达到20亿元，但远未饱和，目前占据的全球市场份额还比较低。预计未来几年，我国微球产品市场潜力巨大。
载药乳剂市场潜力巨大
静脉注射乳剂在制剂学上属于亚微乳范畴，是一种热力学不稳定体系。乳剂与脂质体的区别在于乳剂是单分子磷脂层，而脂质体是双分子磷脂层结构。乳剂虽然优势很多，但适合做成乳剂的产品并不多，因此产业化难度大成为限制其市场发展的主要原因。
自FDA批准Int r al ipid以来，全球已经有多个静脉注射乳剂获批上市，如前列地尔、丙泊酚、氟比洛芬酯等。目前全球静脉注射乳剂的市场规模约有35亿美元，其中肠外营养12亿美元，载药乳剂23亿美元。
我国是全球最大的静脉注射乳剂市场，整体市场规模在人民币110亿元左右，占全球市场的半壁江山。其中，肠外营养类乳剂占35%，载药乳剂占55%。近年来，我国乳剂市场增长迅速，尽管肠外营养类乳剂受到政策的限制增速有所放缓，但载药乳剂市场潜力巨大。
脂质体深受研发者青睐
脂质体是一种脂质微囊，由两性脂质双分子层（单层）和/或一系列多个两性双分子层所分隔的一系列同心不连续水性隔室构成。脂质体不但具有良好的增溶性，还具有潜在的缓释或靶向特性。在脂质体药品中，脂质体可发挥独特的释药机制，深受研发者的青睐。
截至目前，全球已有十余个注射脂质体产品获批上市，包括细胞毒类抗癌药伊立替康、多柔比星、阿糖胞苷、柔红霉素、长春新碱和紫杉醇等。
我国特殊注射剂发展水平与欧美国家相比还有很大差距，但近几年发展非常迅速。特殊注射剂的开发难度和开发成本远大于仿制药，但远小于新分子实体。
从全球范围来看，降价是仿制药行业发展的大趋势。我国制药企业面临集中带量采购、药品降价、利润下滑趋势。在这样的大背景之下，仿制药企业只有谋求标准升级、技术升级和产业升级，才能在激烈的竞争中占据优势地位。脂质体、微球等特殊注射剂以熟知的已上市药物为基础，可为仿制药企业省去筛选化合物的步骤，降低药品成药性和安全性等方面的风险，显著提高药品临床疗效和顺应性，同时也缩短了企业的研发周期，降低研发费用。此外，特殊注射剂具有较高技术壁垒、较高附加值，这在一定程度上可使企业避免同质化竞争，研发风险相对较低。
